Itavastatin

通用名：Itavastatin

其他名：NIK-104，NK-104

开发状态：上市

化学名称：

6-Heptenoic acid,7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-　quinolinyl]-3,5- dihydroxy-, calcium salt(2:1), [S-[R*,S*-(E)]]- [CAS]

CAS： 147526-32-7

开发公司：Nissan Chemical公司

治疗类别：降血脂药、抗动脉粥样硬化药

药理作用：HMG-CoA 还原酶抑制剂、胆固醇拮抗剂

结构式：

简介：Itavastatin是Nissan Chemical公司与Kowa公司联合开发的一种强效HMG-CoA还原酶抑制剂，用于治疗高胆固醇血症。给予豚鼠本品3mg/kg，共一周，能使低密度脂蛋白(LDL)受体的表达提高1.6倍，抑制极低密度脂蛋白(VLDL)和甘油三酯(TG)分泌，使总胆固醇(TC)和TG降低28%。给狗0.1mg/kg也能降低TC和TG的水平。给大鼠0.3mg/kg能抑制颈总动脉内膜增厚，不影响血中胆固醇水平。给狗0.1和0.25mg/kg，每日二次，共2周，血中胆固醇分别降低12%和23%，而给狗普伐他汀(pravastatin)每日升高7，6和8mg/dl。Itavastatin能抑制动脉粥样硬化性损伤引起的平滑肌内膜增厚，并能抑制细胞外基质生成。对大鼠甾醇合成抑制的ED50为0.13mg/kg，体外抑制HMG-CoA还原酶的IC50为6.8nM。对高胆固醇血症患者进行的考查剂量双盲IIb试验显示患者接受1，2和4mg每日1次12周后Tc降低分别为23、29和33%，LDL胆固醇(LDL-C)分别降低34、42和47%，高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)分别1.25mg/kg，2周后血中胆固醇降低9%。