sitafloxacin

通用名：sitafloxacin

其他名：DU-6859a

开发状态：注册前

化学名称：

3-Quinolinecarboxylic acid,7-(7-amino-5-azaspiro[2.4]hept-5-yl)-8-chloro -6-fluoro-1-(2-fluorocyclopropyl)-1,4-dihydro-4-oxo-,[1R-[1alpha(S*), 2alpha]]-[CAS]

CAS： 127254-12-0

开发公司：Daiichi Pharmaceutical公司

治疗类别：喹诺酮抗菌药

药理作用：DNA 拓朴异构酶ATP水解抑制剂、DNA拓朴异构酶IV抑制剂 

简介：本品是Daiichi Pharmaceutical公司开发的一种广谱口服喹诺酮类药物，作为抗菌药用于严重和顽固性感染的治疗。动物实验显示：对MSSA、MRSA、链球菌致热原和肺炎链球菌引起的小鼠全身性感染，ED50分别为0.02、0.25、0.21和0.28 mg/公斤。对大鼠、狗和猴有良好的药代动力学且引起惊厥的潜在作用小。在体外试验中， MIC（μ/ml）分别是MSSA-0.025， MRSA -0.78，肺炎链球菌 -0.05，粪便肠球菌 (Enterococcus faecal) -0.2，大肠杆菌 -0.025，绿脓假单胞菌 -0.78，流感嗜血杆菌 -0.013，脆弱微小杆菌 -0.10，沙门菌属 -0.015，志贺菌属 -0.07，柠檬杆菌属 -0.015。对金黄色葡萄球菌氧氟沙星-抗药株的MIC50为0.78μg/ml。对拓朴异构酶IV的解链接活性和DNA回旋酶超螺旋的IC50分别为0.45和1.5μg/ml。在日本进行一种注射配方的I期临床试验，显示男性志愿受试者，口服25、50、100和200 mg本品，在给药1-1.3小时后产生的Cmax分别为0.29、0.51、0.99和1.86μg/ml。t 1/2为4.4-5.0小时。48小时后的尿回收为69-74%，此药的安全性状况好。