CT-2584
通用名:CT-2584
其他名:Apra; CT-2583; CT-3536;
开发状态:临床III期
开发公司:Cell Therapeutics公司
治疗类别:抗肿瘤
药理作用:血管生成抑制剂,磷脂酶D刺激剂
CAS:166981-13-1
化学名:
1H-Purine-2,6-dione, 1-[11-(dodecylamino)-10-hydroxyundecyl]-3,7-dihydro-3,7-dimethyl- [CAS]
结构式:
简介:CT-2584 (Apra)是人工合成肿瘤细胞磷脂代谢物调节剂,Cell Therapeutics (CT)公司开发用于治疗对化疗不敏感的肿瘤。CT-2584可以刺激磷脂酰胆碱磷脂酶D产生过量磷脂阴离子,如磷脂酸,选择性杀死肿瘤细胞。也可以抑制血管生成和肿瘤扩散。在美国的一项多中心,标签开放临床III期实验,对80名化疗和激素疗法不敏感的前列腺癌患者进行研究。一项对60名软组织肉瘤患者临床II期实验,研究CT-2584 (Apra)和化疗联合应用是否比化疗单独使用有效。对小鼠的实验显示,CT-2584 剂量10 和 20mg/kg,能抑制Lewis lung 和 B16黑色素瘤发生率45-50%。对小鼠,大鼠和狗没有造血细胞毒性,体外实验显示CT-2584 (Apra)对肿瘤细胞有毒性。对小鼠,耐受量是杀死肿瘤细胞剂量的15倍,对骨髓没有明显的伤害。